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核苷類及5'位磷酸酯修飾藥物的研究進(jìn)展

作者:葛曉斌; 張曉輝 大連大學(xué)環(huán)境與化學(xué)工程學(xué)院; 遼寧大連116622

摘要:在生命發(fā)展過程中,核酸(DNA和RNA)在生物大分子中起決定性作用。經(jīng)研究表明,核苷類化合物具有較強(qiáng)的抗癌、抗病毒活性,一些經(jīng)糖基和堿基修飾核苷類藥物表現(xiàn)出更好的生物活性,其中4-硫核苷類似物與UVA相輔助,在治療癌癥方面已經(jīng)取得了切實(shí)成果,能特異性的殺死癌細(xì)胞。核苷類藥物活性往往是由5'磷酸酯化表現(xiàn)的,磷酸酯化后的核苷類前藥不僅能提高靶向作用,減少藥物毒副作用,還可以增加藥物的溶解度,改善藥物的輸送方式,并且磷酸基團(tuán)對(duì)人體無害。因此對(duì)本身具有抗癌活性的4-硫核苷類化合物進(jìn)行5'位上的磷酸酯修飾具有較高的抗腫瘤前景。

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