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Box-Behnken響應(yīng)面法優(yōu)化有機(jī)硅季銨鹽包合物的制備工藝

作者:帥方舟; 陳靖文; 林華慶 廣東藥科大學(xué)藥學(xué)院/廣東省藥物新劑型重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 廣東廣州510006

摘要:目的研究?jī)?yōu)化有機(jī)硅季銨鹽(SQ-5700)-羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)包合物(SQ5700-HP-β-CD包合物)的最佳制備工藝。方法采用溶液-攪拌法包合SQ-5700,采用雙向滴定法測(cè)定SQ-5700的質(zhì)量分?jǐn)?shù),以包封率為評(píng)價(jià)指標(biāo),采用Box-Behnken響應(yīng)面法考察壁芯比(HP-β-CD∶SQ-5700,質(zhì)量比)、攪拌時(shí)間、包合溫度對(duì)包合物包封率的影響,對(duì)結(jié)果進(jìn)行多元線性和二項(xiàng)式擬合,優(yōu)選SQ5700-HP-β-CD包合物最佳制備工藝;采用差示掃描量熱法(DSC)和紅外光譜分析(FTIR)對(duì)SQ-5700、HP-β-CD、SQ5700-HP-β-CD包合物、SQ5700與HP-β-CD的物理混合物進(jìn)行鑒別。結(jié)果最佳制備工藝條件:包合溫度42℃、壁芯比2.4∶1、攪拌時(shí)間31min,SQ5700-HP-β-CD包合物的包封率為93.66%,與理論值偏差小于5%。結(jié)論經(jīng)Box-Behnken響應(yīng)面法優(yōu)選工藝制備的SQ5700-HP-β-CD包合物,理化性質(zhì)穩(wěn)定,各項(xiàng)指標(biāo)與理論值較好的吻合,模型選用合理有效,包合后可提高SQ5700在水中的穩(wěn)定性。

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