摘要：以末端帶氨基的甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH2)、十四胺、5-氨基-1-戊醇、1,4-丁二醇二丙烯酸酯和1,3-戊二胺為原料,采用一鍋法合成了一種兩親共聚物聚乙二醇-聚β-氨基酯(mPEG-PBAE),通過FT-IR、GPC、芘熒光探針對聚合物的結(jié)構(gòu)、相對分子質(zhì)量和臨界膠束濃度(CCMC)進(jìn)行了表征;以漆酚為藥物模型分子,采用透析法制備了漆酚/兩親共聚物膠束,采用TEM和DLS對載藥膠束的粒徑、Zeta電位、形貌進(jìn)行了表征,考察了載藥膠束的pH響應(yīng)性、體外釋藥性和體外抗腫瘤活性。研究結(jié)果表明:兩親共聚物mPEG-PBAE已經(jīng)成功合成,重均相對分子質(zhì)量為11445,與設(shè)計(jì)的理論相對分子質(zhì)量相差不大,聚合物的CCMC值為18.25mg/L;制備得到的漆酚/兩親共聚物膠束的包封率為82.29%,載藥量為23.21%,外觀呈規(guī)則球形結(jié)構(gòu),大小均一,平均粒徑為160.1nm,Zeta電位值為33.6mV,其在pH值為5.0的緩沖溶液中粒徑增大明顯高于pH值為6.5和7.4的緩沖溶液,具有明顯的pH響應(yīng)性;當(dāng)pH值為5.0、6.5和7.4時(shí),72h內(nèi)累計(jì)釋藥率分別為98.7%、61.6%和31.5%;載藥膠束對HepG2和A549腫瘤細(xì)胞的半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為1.38和0.87mg/L,體外抗腫瘤活性明顯優(yōu)于游離漆酚。