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3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及體外抗真菌活性研究

作者:王朝明; 趙風(fēng)蘭; 李新利; 吳秋業(yè); 柴曉云; 孟慶國(guó) 煙臺(tái)大學(xué)新型制劑與生物技術(shù)藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心、分子藥理和藥物評(píng)價(jià)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室(煙臺(tái)大學(xué)); 山東煙臺(tái)264005; 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院有機(jī)化學(xué)教研室; 上海200433

摘要:以間二氟苯為起始原料,經(jīng)傅-克?;?、取代、環(huán)氧化和環(huán)氧乙烷開環(huán)四步反應(yīng),合成了22個(gè)3-取代苯硫醚氮唑新衍生物 4a~4v ,結(jié)構(gòu)均經(jīng)ESI-MS和 1H NMR確證.采用微量液基稀釋法篩選了 4a~4v 對(duì)7株臨床常見真菌的體外抑菌活性.結(jié)果表明,大部分化合物對(duì)7株臨床真菌均表現(xiàn)出較好的抑制活性.其中, 4o和4p 對(duì)白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC 80 為0.125 μg/mL),是特比萘芬(TBF, 32 μg/mL)的256倍,是氟康唑(FCZ, 16 μg/mL)的128倍.

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