摘要:以間二氟苯為起始原料,經(jīng)傅-克?;?、取代、環(huán)氧化和環(huán)氧乙烷開環(huán)四步反應(yīng),合成了22個(gè)3-取代苯硫醚氮唑新衍生物 4a~4v ,結(jié)構(gòu)均經(jīng)ESI-MS和 1H NMR確證.采用微量液基稀釋法篩選了 4a~4v 對(duì)7株臨床常見真菌的體外抑菌活性.結(jié)果表明,大部分化合物對(duì)7株臨床真菌均表現(xiàn)出較好的抑制活性.其中, 4o和4p 對(duì)白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC 80 為0.125 μg/mL),是特比萘芬(TBF, 32 μg/mL)的256倍,是氟康唑(FCZ, 16 μg/mL)的128倍.
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國(guó)際刊號(hào):1002-3194
國(guó)內(nèi)刊號(hào):37-1104/C
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